Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Diňe gözleg üçin
Semaglutide, marka atlary bilen satylýarOzempic,WegowyweRybelsus, anantidiabetiki dermanlarbejermek üçin ulanylýar2-nji görnüşli süýji keseliwesemizlige garşy dermanlaruzak möhletliagramy dolandyrmaktarapyndan işlenip düzüldiNowo Nordisk2012-nji ýylda. Semaglutid aGLP-1 reseptor agonisti, adamyň hereketine meňzeýändigini aňladýarinkretin glýukagon ýaly peptid-1(GLP-1), şeýlelik bilen köpelýärinsulinsekresiýasy we köpelmegigan şekerizyňmak we gowulaşdyrmakglisemiki gözegçilik.Idearamaz täsirleri ýürek bulanma, gusmak, içgeçme, garyn agyrylary we iç gatamagy öz içine alýar. 2017-nji ýylyň dekabrynda Ozempic atly sanjym görnüşi tassyklandy.2019-njy ýylyň sentýabr aýynda (Rybelsus) agzy bilen alyp boljak wersiýa tassyklandy we 2021-nji ýylyň iýun aýynda ABŞ-da uly ýaşlylarda uzak wagtlap agramy dolandyrmak üçin Wegovy markasy bilen satylan has ýokary dozaly sanjym ABŞ tarapyndan tassyklandy.Azyk we neşe serişdelerini dolandyrmak(FDA).2023-nji ýylyň ýanwar aýynda FDA Nowo Nordisk-a Rybelsusyň a hökmünde ulanylyp bilinjekdigini görkezmek üçin belligi täzeden gözden geçirmäge rugsat berdi.birinji bejergisi2-nji görnüşli süýji keseli bolan ulular üçin, başga bir süýji keseli dermanlaryny kabul etmedik adamlarda. 2020-nji ýylda semaglutid 4 milliondan gowrak resept bilen ABŞ-da iň köp bellenen 129-njy derman boldy. Sinonimler: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Diňe gözleg üçin.
Biologiki işjeňlik
| Düşündiriş | Semaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), uzak wagtlap işleýän glýukona meňzeş peptid 1 (GLP-1) analogyGLP-1 reseptor2-nji görnüşli süýji keselini (T2DM) bejermek mümkinçiligi bolan agonist. |
| Maksatlar | GLP-1 reseptor |
| In vitro | Semaglutide hepdede bir gezek dalaşgär hökmünde iň amatly saýlanýar.Semaglutidiň adam GLP-1 (Aib8, Arg34) bilen deňeşdirilende iki aminokislotanyň ornuny tutýar we 26-njy lizinde emele gelýär. Semaglutidiň (0,38 ± 0.06 nM) GLP-1R ýakynlygy liraglutid bilen deňeşdirilende üç esse azalýar, albumin ýakynlygy bolsa ýokarlandyrylýar. |
| In vivo | Iv administrasiýasyndan soň kiçi doňuzlarda plazmanyň ýarym ömri 46,1 sagat, kiçi doňuzlara dozadan soň semaglutidiň 63,6 sagady bar. |
Protokol (salgydan)
| Öýjükli gözleg: | ● Öýjük setirleri:BHK öýjükleri ● Konsentrasiýa:0.01 pM - 0,1 μM Ub inkubasiýa wagty:3 sag ● Usul:HGLP-1R we CRE ýangyn lýusiferazyny (klon FCW467-12A / KZ10-1) aňladýan BHK öýjükleriniň doňdurylan alikotlary eredilýär, PBS-de iki gezek ýuwulýar we analiz buferinde saklanýar.Öýjükler 5000 öýjükde / 50 μL göwrümli 96 guýy tarelkalara örtülendir.Synag edilmeli birleşmeler analiz buferinde seýreklenýär we 1 × 10 konsentrasiýa jemlemek üçin öýjükleri öz içine alýan tabaga 50 μL alikot berilýär.-14- 1 × 10-7M. Tabak 3% 5% CO-da inkubasiýa edilýär237 ° C.Tabakda 100 μL stabilitit we reagent goşmazdan ozal otag temperaturasynda 15 minut durmaga rugsat berildi.Tabak ony ýagtylykdan goramak üçin örtülendir we otag temperaturasynda 30 minut çaýkanar.Tabak TopCount NXT guralynda okalýar. |
Çekişme (25 ° C)
| In vitroTopar: | DMSO | 3 mg / ml(0.73 mM) |
| Etanol | Eräp bilmeýär | |
| Suw | Eräp bilmeýär |
Himiki maglumatlar
| Molekulýar agram | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Saklamak | 3 ýyl | -20 ° C. | poroşok |
| 2 ýyl | -80 ° C. | çözüjide | |
| Eltip bermek | Otag otagynyň temperaturasy(Hil aladasy mugt: azyndan 1 hepde önüm 37 at-da gowy.) | ||
Kliniki synag maglumatlary
| NCT belgisi | Işe kabul etmek | Gatnaşmalar | Şertler | Hemaýatkär / hyzmatdaşlar | Başlangyç senesi | Tapgyrlar |
| NCT05537233 | Entek işe alynmaýar | Neşe: Semaglutid | Neşe: Plasebo | 1-nji görnüşli süýji keseli | Semizlik | Kolorado Denwer uniwersiteti | Juetginjekleriň süýji keselini öwreniş gaznasy | 2023-nji ýylyň 1-nji ýanwary | 2-nji tapgyra |
| NCT04885634 | Entek işe alynmaýar | Neşe: Semaglutid sanjym önümi | Derman: Plasebo | Atrial fibrilýasiýa | Artykmaç agram we semizlik | Axel Brandes | Herlew we Gentofte hassahanasy | Hillerod hassahanasy Daniýa | Swendborg hassahanasy | Günorta-Günbatar Jutland keselhanasy | Odense uniwersitet hassahanasy | 2022-nji ýylyň oktýabr aýy | 3-nji tapgyra |
| NCT05579977 | Işe kabul etmek | Neşe: PF-07081532 | Beýleki: Plasebo | Neşe: Rybelsus | Süýji keseli | Semizlik | Pfizer | 2022-nji ýylyň 27-nji oktýabry | 2-nji tapgyra |
| NCT05254314 | Işe kabul etmek | Derman: Semaglutid ruçka injektory hepdede 2.4mg | Beýleki: Plasebo | Demgysma | Vanderbilt uniwersitetiniň lukmançylyk merkezi | Milli allergiýa we ýokanç keseller instituty (NIAID) | 2022-nji ýylyň 7-nji sentýabry | 2-nji tapgyra |
| NCT05478252 | Işe kabul etmek | Neşe: Semaglutid J | Neşe: Semaglutid B. | Süýji keseli 2-nji görnüş | Nowo Nordisk A / S. | 2022-nji ýylyň 3-nji awgusty | 3-nji tapgyra |
(maglumatlarhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29-da täzelendi)
